Besondere Affinität zum D3-Rezeptor | Neuro-Depesche 3/2019

Cariprazin wirkt auf Negativsymptome

Das atypische Antipsychotikum Cariprazin hat vor mehr als einem Jahr die Zulassung zur Behandlung von Schizophrenie-Patienten erhalten. Seine besonders hohe Affinität zum D3-Rezeptor und seine klinischen Wirkungen, insbesondere bei Patienten mit dominierenden negativen Symptomen, schilderten Experten auf einem von Recordati organisierten Satellitensymposium beim DGPPN-Kongress 2018 in Berlin.

„Das Rezeptorprofil von Cariprazin unterscheidet sich deutlich von den anderen verfügbaren Antipsychotika“, erläuterte Dr. Ágota Barabássy, Budapest. Der D3/D2-Rezeptor-Partialagonist/-antagonist weist unter allen Antipsychotika die höchste Affinität zum D3-Rezeptor auf. „Ein partieller D3-Agonismus/Antagonismus kann u. a. die Aktivität der somatodendritischen D3-Rezeptoren hemmen und so zu einem Dopamin-Anstieg im präfrontalen Kortex führen“, ergänzte Prof. Ion-George Anghelescu, Selent. „Dies kann zu einer Verbesserung der Negativsymptome beitragen. Gleichzeitig ist Cariprazin ein partieller D2-Agonist/Antagonist, der auch die Positivsymptome in die richtige Richtung beeinflussen kann.“
Dass Cariprazin wirksam und verträglich ist, zeigen insgesamt acht klinische Studien. In drei randomisierten, Placebo-kontrollierten Doppelblindstudien über sechs Wochen zur Akuttherapie verringerte Cariprazin (1 x 1,5 - 6,0 mg/d, oral) die Akutsymptomatik gegenüber Placebo signifikant. Die rezidivprophylaktische Wirksamkeit, so Barabássy, belegt eine ebenfalls Placebo-kontrollierte und doppelblinde Langzeitstudie über bis zu 72 Wochen.
Die spezielle Wirkung des Atypikums bei überwiegender Negativsymptomatik zeigt eine Studie an 420 Schizophrenie-Patienten: Unter Cariprazin (3 - 6 mg) kam es über 26 Wochen gegenüber Risperidon (3 - 6 mg) zu einer signifikanten stärkeren Verbesserung sowohl des Faktorscores für Negativsymptomatik (FSNS) der PANSS (p = 0,002) als auch des psychosozialen Funktionsniveaus nach der Skala Personal and Social Performance (PSP) (p < 0,0001).
Diese Therapieeffekte waren auch maßgeblich für die positive Bewertung des G-BA: So ist Cariprazin das erste Antipsychotikum, dem seit 2011 ein therapierelevanter Zusatznutzen attestiert wurde, in diesem Fall bei Patienten mit überwiegender Negativsymptomatik. Die G-BA-Bewertung belegt, so Prof. Wolfgang Fleischhacker, Innsbruck, „dass der neue Behandlungsansatz durch Cariprazin nicht nur ein Schlagwort ist, sondern sich auch anhand der Datenlage ableiten lässt“. Im Übrigen weist Cariprazin ein günstiges Sicherheits- und Verträglichkeitsprofil auf – auch hinsichtlich metabolische Parameter, Gewichtszunahme sowie QT-Verlängerung und Prolaktinspiegel. JL
Quelle:

Satellitensymposium „Cariprazin – ein neuer Behandlungsansatz in der Schizophrenie“, Kongress der Deutschen Gesellschaft für Psychiatrie und Psychotherapie (DGPPN), Berlin, 30. Nov. 2018. 

 

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