Forschung & Entwicklung

Neuro-Depesche 7-8/2023

CB1-PAM gegen Schmerzen

GAT229, ein neu synthetisierter, rein positiver allosterischer Modulator des Cannabinoid-Rezeptors 1 (CB1-PAM) konnte die Cisplatininduzierten neuropathischen Schmerzen bei Mäusen lindern. Über 28 Tage milderte und verlangsamte GAT229 (3 mg/kg/d i.p.) das Fortschreiten thermischer Hyperalgesie und mechanischer Allodynie. Ferner reduzierte der CB1-PAM die Expression proinflammatorischer Zytokine in den Spinalganglien und wirkte dort positiv auf Nervenläsionen, indem es die lokalen mRNA-Expressionsniveaus des BDNF und NGF normalisierte.

Quelle: Bagher AM et al.: Cannabinoid receptor 1 positive allosteric modulator (GAT229) … Saudi Pharm J 2023; 31(2): 255-64

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