Multirezeptorprofil von Asenapin

Neuro-Depesche 3/2012

Schnelle und anhaltende Symptomreduktion

Schneller Wirkeintritt und eine gute Verträglichkeit gerade hinsichtlich kritischer Nebenwirkungen kennzeichnen das zur Manie-Behandlung zugelassene atypische Antipsychotikum Asenapin. Experten legten nun die Studienlage und ihre klinische Erfahrungen mit dem sublingual verabreichten Asenapin in der Behandlung der Manie von Patienten mit Bipolar-I-Störung dar.

Wie Prof. Walter E. Müller, Frankfurt, schildert, besitzt Asenapin gegenüber anderen Atypika ein breites Rezeptorprofil mit hoher Bindungsspezifität für serotonerge, dopaminerge und -adrenerge Rezeptor-Subtypen. Für das geringere Risiko für EPS und Prolaktinanstiege ist die 19-fach höhere Affinität zu den 5-HT2A gegenüber den D2-Rezeptoren verantwortlich. Zu den muskarinergen Rezeptoren hat Asenapin keine nennenswerte Affinität, anticholinerge Nebenwirkungen, die Inzidenz an deutlichen Gewichtszunahmen und metabolischem Syndrom fallen relativ gering aus. Der Pharmakologe attestierte Asenapin ferner mäßige bis geringe Sedierung sowie „interessante Zusatzeffekte auf Depressivität und Kognition“.

Große doppelblinde Mono- und Kombinationsstudien an jeweils mehreren hundert Patienten mit bipolarer Erkrankung sowie deren Verlängerungen und gepoolte Auswertungen belegen die Wirksamkeit dieses Atypikums, berichtete Prof. Dieter Naber, Hamburg. Die Manie-Schwere (nach YMRS) als primärer Endpunkt war bereits am 2. Tag der Asenapin-Monotherapie gegenüber Plazebo signifikant verringert (ARES-3A und -3B). Die Response- und Remissionsraten nach 12 Wochen lagen bei 76,6 bzw. 74,9% (ARES-9). Besserungen waren generell über ein Jahr anhaltend (ARES-40) – und stellten sich auch bei Kombination mit einem Stimmungsstabilisierer wie Lithium oder Valproat ein (APOLLO-12). Orale Nebenwirkungen wie Hypästhesien oder bitterer Geschmack trugen insgesamt kaum zu Studienabbrüchen bei.

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