Neues Antidementivum

Neuro-Depesche 11/2000

Nikotinrezeptor allosterisch moduliert

Das neuentwickelte Antidementivum Galantamin wirkt einerseits als Acetylcholinesterasehemmer, andererseits werden die nikotinergen Acetylcholinrezeptoren allosterisch moduliert. Durch die zweifache Wirkungsweise kann, wie es scheint, die Progredienz des dementiellen Syndroms bei der Alzheimer-Krankheit wirkungsvoller hinausgezögert werden als durch die Enzym-Inhibition allein.

Neben dem fortschreitenden Verlust an cholinergen Neuronen kommt es im Verlauf der Alzheimer-Demenz zur Abnahme der Dichte cerebraler nikotinerger Acetylcholinrezeptoren (= Nikotinrezeptoren), vor allem im Hippokampus. Die allosterische Modulation führt zu einer effektiven Stimulation der Acetylcholin-Freisetzung und wirkt gleichzeitig dem Verlust der Nikotinrezeptoren entgegen. Die bisherigen klinischen Studien an mehr als 3200 Patienten belegen, dass Galantamin bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Demenz sowohl auf die kognitiven Funktionen wie auf das Verhalten wirkt. Das Krankheitsbild kann für mindestens zwölf Monate stabilisiert werden. In diesem Zeitraum kam es auch in einer jüngst veröffentlichten Doppelblind-Studie an 636 Alzheimer-Patienten unter Galantamin (24 mg/d) weder zu einer Verschlechterung der kognitiven Funktionen nach der Skala ADAS-cog noch zur Zunahme der funktionellen Beeinträchtigungen nach dem "Disability Assessment for Dementia" (DAD). In Deutschland wird das neue Antidementivum voraussichtlich zum Jahreswechsel eingeführt. (JL)

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