Einziger allosterischer SSRI

Neuro-Depesche 9/2010

Auch bei anspruchsvollen Depressionen vorteilhaft

Der SSRI Escitalopram unterscheidet sich in seinen pharmakologischen und klinischen Eigenschaften deutlich von anderen Antidepressiva – einschließlich des razemischen Gemisches Citalopram. Experten erläuterten jetzt das vorteilhafte Wirksamkeits-Akzeptanz-Profil des einzigen allosterischen SSRI.

Das Razemat Citalopram enthält zu gleichen Teilen zwei unterschiedlich wirkende Bestandteile: R-Citalopram und S-Citalopram. Anders als R-Citalopram und andere SSRI hemmt Escitalopram den Serotonin-Transporter doppelt, nicht nur an dessen primärer Bindungsstelle, sondern zusätzlich an einer allosterischen Modulationsstelle, die die primäre Bindung stabilisiert und verstärkt. Dabei wird die Wiederaufnahmehemmung praktisch ausschließlich durch das S-Enantiomer (Escitalopram) vermittelt, während R-Citalopram die Wirkung sogar antagonisiert, berichtete Dr. Klaus P. Bogeso, Kopenhagen, der maßgeblich an der anspruchsvollen Isolierung des S-Enantiomers beteiligt war. „Escitalopram ist dabei etwa doppelt so stark wirksam wie das Razemat“, so Bogeso. Diese Eigenschaften bewirken eine schnell einsetzende und starke antidepressive Wirksamkeit auch bei schwerer Depression und letztlich die hohen ­Response- und Remissionsraten.

Wie Prof. Max Schmauß, Augsburg, schilderte, belegen zahlreiche prospektive Doppelblindstudien gegenüber Citalopram und anderen modernen Antidepressiva die gute Verträglichkeit und hohe Wirksamkeit von Escitalopram. U. a. war es Duloxetin überlegen und zeigte gegenüber Venlafaxin einen schnelleren Wirkeintritt mit einem höheren Anteil von Patienten mit dauerhafter Remission bereits nach der zweiten Woche. Schließlich wurde Escitalopram auch besser vertragen als die SNRI. Eine unabhängige Metaanalyse ergab, dass Escitalopram unter zwölf modernen Antidepressiva das beste Wirksamkeits-Akzeptanz-Profil aufweist.

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